Левоноргестрел
| Левоноргестрел | |
|---|---|
| | |
| | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (–)-13-этил-17-этинил-17-гидрокси- 1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16, 17- тетрадекагидроциклопента[a] фенантрен-3-он |
| Брутто-формула | C21H28O2 |
| Молярная масса | 312.446 г/моль |
| CAS | 797-63-7 |
| PubChem | 13109 |
| DrugBank | 00367 |
| Классификация | |
| АТХ | G03AC03 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | ~100% |
| Связывание с белками плазмы | 55% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувывед. | 36 ± 13 hours |
| Экскреция | Почки: 45%; Кал:32% |
| Способ введения | |
| Implant; insert (extended-release); oral | |
| Другие названия | |
| Эскапел | |
Левоноргестрел является синтетическим прогестагеном и используется как активный компонент в гормональных контрацептивах.
Фармакологическое действие
Тормозит гонадотропную функцию гипофиза, снижает пик ФСГ и ЛГ, препятствует имплантации
оплодотворенной яйцеклетки в связи с соответствующими изменениями эндометрия, увеличивает вязкость цервикальной слизи, создавая препятствия для движения сперматозоидов. В составе внутриматочной системы оказывает прямое локальное воздействие на эндометрий, маточные трубы и вязкость слизи цервикального канала.
В июне 2012г редакция Нью-Йорк Таймз призвала управление FDA (США) убрать с этикетки неподтвержденное указание о том, что препарат препятствует имплантации, поскольку FDA признало, что новые данные позволяют предположить, что это не так.Однако не все ученыe расходятся с этим.,
Применение
Контрацепция, идиопатическая меноррагия, защита эндометрия от гиперплазии во время заместительной терапии эстрогенами (для внутриматочной системы). См. также Экстренная контрацепция