Окскарбазепин
| Окскарбазепин | |
|---|---|
| | |
| | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 10,11-dihydro- 10-oxo- 5H-dibenz(b,f)azepine- 5-carboxamide |
| Брутто-формула | C15H12N2O2 |
| Молярная масса | 252.268 g/mol |
| CAS | 28721-07-5 |
| PubChem | 34312 |
| DrugBank | DB00776 |
| Классификация | |
| АТХ | N03AF02 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | > 95 % |
| Связывание с белками плазмы | ? |
| Метаболизм |
Hepatic (Cytosolic Enzymes & Glucuronic Acid) |
| Период полувывед. | 1-5 hours (healthy adults) |
| Экскреция | Renal |
| Способ введения | |
| Oral (Tablets or Suspension) | |
Окскарбазепи́н (торговые наименования «Trileptal» (Novartis), «Apydan» (Desitin), «Oxcarbazepine» (Teva)) — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных карбоксамида. Используется в качестве препарата первого выбора как в составе монотерапии, так и комбинированной терапии парциальных эпилептических приступов у детей и взрослых.
От карбамазепина структурно отличается наличием дополнительного атома кислорода у бензилкарбоксамидной группы. Данное отличие уменьшает воздействие метаболитов препарата на печень, а также предотвращает тяжёлые формы анемии, иногда связанные с приёмом карбазепина. Не считая уменьшения количества побочных эффектов, в остальном препарат фармакологически аналогичен карбамазепину, предположительно имеет тот же механизм действия, связанный с блокированием натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.
Впервые синтезирован в 1966 году, одобрен к применению в качестве антиконвульсанта в Дании в 1990 году. К 1999 году применялся во всех странах Евросоюза. В США одобрен к применению в 2000 году.
Окскарбазепин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.