Пероспирон

Пероспирон
Perospironum
Химическое соединение
ИЮПАК	(3aS,7aR)-2-[4-[4-(1,2-бензотиазол-3-ил)пиперазин-1-ил]бутил]-3a,4,5,6,7,7a-гексагидроизоиндол-1,3-дион
Брутто-формула	C23H30N4O2S
Молярная масса	426,57 г/моль
CAS	150915-41-6
PubChem	115368
DrugBank	08922
Классификация
Фармакол. группа	Нейролептики
МКБ-10	F20., F31.
Фармакокинетика
Метаболизм	печёночный
Период полувывед.	1,9—2,5 часа
Экскреция	ренальная (0,4 % исходного вещества)
Лекарственные формы
таблетки
Способ введения
перорально
Другие названия
Lullan

Пероспирон — атипичный нейролептик семейства азапиронов. Впервые был представлен в 2001 году японской фармацевтической компанией Dainippon Sumitomo Pharma в качестве лекарства от шизофрении и острого маниакального психоза.

Фармакология

Пероспирон связывается с высокой аффинностью с рецепторами (в качестве антагониста, если не указано иное):

• 5-HT_1A (парциальный агонист; K_i=2.9 nM)
• 5-HT_2A (обратный агонист; K_i=1.3 nM)
• D₂ (K_i = 0.6 nM)

с высокой аффинностью к рецептору:

• H₁ (обратный агонист)

с умеренной аффинностью к рецептору:

• D₄
• α₁ адренорецептор

и с малой аффинностью к рецептору:

• D₁

Побочные эффекты

Может вызывать более тяжёлые экстрапирамидные расстройства, чем другие атипичные антипсихотики, но легче, чем типичные (классические).